امتصاص الأدوية

0
9029

أنا/- المقدمة :

بين وقت الدواء وذلك من الحصول على تأثير ; يمر الدواء من خلال عدة مراحل مقسمة إلى ثلاث مراحل :

والصيدلانية البيولوجية المرحلة : يتضمن الخطوات من توافر الدواء الكائن النشط. يتم الجمع بين هذه الخطوات في الإفراج عن المادة الفعالة من الشكل الصيدلاني وانحلاله.

على سبيل المثال شكل صلب (أقراص) : الخطوات تنسيق حل ل : اضمحلال وتفكك (الجسيمات الصغيرة الأبعاد) تشكيل ثم حل ( تشتت في الحالة الجزيئية في وسط مائي) العنصر النشط.

المرحلة الدوائية : هي دراسة وصفية وكمية لمستقبل الطب في الجسم مع مرور الوقت. وبالتالي فإنه يتضمن دراسة امتصاص, توزيع, الأيض, القضاء على المخدرات في الجسم (مفهوم ADME).

المرحلة الدوائية : هو دراسة آثار البيوكيميائية والفسيولوجية من المكونات النشطة وآليات عملها

II /- تعريف امتصاص :

امتصاص أو ارتشاف هو الظاهرة التي هي نقل العنصر النشط من موقعها الإدارة إلى الدوران الجهازي. الراكب في الأغشية البيولوجية eimplique.

باستثناء الشرياني الوريدي وداخل, تتأثر جميع الطرق administartion من ظاهرة الامتصاص.

III /- الخصائص الفيزيائية والكيميائية تشارك في امتصاص الدواء :

1- الدولة التأين :

المكونات النشطة من الأدوية لها عموما, إما حمض ضعيف أو ضعيف حرف الأساسي, مثال :

BY الفوليك الباكاف الحمضية الأساسية AP الباكاف الحمضية
الأمبيسلين 2.5 الإستركنين مادة سامة 8.0
الأسبرين 3.0 الباراسيتامول 9.5
ايبوبروفين 4.4 البروكين 9.0

بالتالي من المحتمل أن تأيين اعتمادا على درجة الحموضة المتوسطة حيث هناك, وPK بهم. وفقا لمعادلة هندرسون-هاسلبالخ :

للأحماض ضعيفة :

PH = PKA + سجل {شكل المتأينة} / {nonionized}

لقاعدة ضعيفة :

PH = PKA + سجل {nonionized} / {شكل المتأينة}

2- Liposolubilité :

كانساس المعلومات معامل تفريق نحو الذوبان في الدهون والتي تتم من قبل جزء غير المتأين للجزيء المخدرات.

كانساس = المخدرات تركيز في المذيبات غير القطبية / تركيز الدواء في المذيبات القطبية

أكثر كانساس عالية, المخدرات هي أكثر قابلية للذوبان.
أكثر كانساس عالية, على السلطة الفلسطينية تمرير الغشاء الدهني

3- وhvdrosolubilité :

يتم امتصاص المواد للذوبان في الماء سيئة سيئة في الجهاز الهضمي مثل هذا المبلغ في حل محدودة جدا, وبالتالي فإن ذوبان في الماء هو العامل المحدد في حل المخدرات في الوسط الهضمي.

4- كتلة مولية :

معدل نقل المخدرات يتناسب عكسيا مع الوزن الجزيئي.

المكونات النشطة حلت عبر النقابيين وقابل للذوبان بشكل كاف
الأغشية البيولوجية للموقع امتصاص

IV /- والآليات التي تشارك في امتصاص الدواء :

الحاجز الرئيسي هو أن المخدرات تجتمع غشاء الخلية البلازما, تتألف من طبقة ثنائية الدهون.

من الأدوية يمكن أن يعبر الأغشية إما عن طريق عمليات السلبي أو الآليات التي تنطوي على مشاركة مكونات غشاء.

أ- نشر السلبي :

وهي أكثر آلية هامة من خلالها جزيئات المادة الفعالة تمر عبر الغشاء عندما لا تحمل هذه الجزيئات كهربائيا.

  • جزيئات المخاوف liposilubles نقابيات.
  • هو في اتجاه الانحدار تركيز.
  • لا تتطلب الطاقة والنقل.
  • الخصائص الفيزيائية المخدرات تحدد الانتشار السلبي.

ب- سهل الانتشار السلبي :

  • نقل الجزيئات هو في اتجاه الانحدار تركيز.
  • إنها ظاهرة تتطلب الناقل (بروتين الغشاء).
  • إنها ظاهرة تشبع ومحددة.

ج- النقل النشط :

  • هو في الاتجاه المعاكس من التدرج تركيز.
  • الناقل المطلوبة (بروتين الغشاء) , والطاقة
  • النقل النشط هو محدد وقابل للتشبع.

د- تصفية :

  • مرور الجزيئات من خلال المسام في أغشية الخلايا.
  • المياه المهتمين والجزيئات ذات أوزان جزيئية منخفضة ( < 150 د)
  • مرور هي وظيفة من التدرج الضغط الهيدروليكي أو ناضح.
  • تفتقر للظواهر التشبع وخصوصية.

البريد- لا pinocytose :

هذا هو مرور عبر الغشاء من جزيئات كبيرة شرك في الحويصلات التي شكلتها انغلاف من غشاء البلازما.

V /- امتصاص الأدوية بطرق مختلفة من الإدارة :

أ/- امتصاص الأدوية عن طريق الفم :

1- العناصر التشريحية المشاركة في امتصاص الجهاز الهضمي للمخدرات :

عناصر

تشريحي

الخصائص الفسيولوجية PH التوعية
المعدة
  • تتألف من غشاء سميك مع سطح امتصاص صغير (1 م )
  • في ظل ظروف طبيعية, إفراغ المعدة بسرعة ودور المعدة في امتصاص الدواء متواضع
1-3 منخفض (= تدفق الدم 0,2 1/أنا)
معي الاثنا عشر
  • سطح الصرف المادي
  • وجود الصفراء تعزيز حل من المكونات النشطة
4-5 مهم
الأمعاء

البرد

  • غشاء رقيق مع سطح امتصاص كبير (microvillosité) (200 م2).
  • الأمعاء الدقيقة هو الأكثر موقع مهم لامتصاص الدواء
5-8 هام جدا (= تدفق الدم 1 1/أنا)

مرور من المكونات النشطة من خلال الجهاز الهضمي الغشاء المخاطي يشمل جميع آليات النقل عبر الغشاء : نشر السلبي ; النقل النشط ; نشر الميسر ; الترشيح وآخرون pinocytose.

2- الأدوية نشر تأثير درجة الحموضة :

يمر جزء غير المتأينة وقابل للذوبان إلا من خلال حاجز الهضمي إلى الدم (الرقم الهيدروجيني = 7.4), طبيعة دهون، proteique (عن طريق الانتشار السلبي).

تتفاوت درجة الحموضة بين 1 و 8 في القناة الهضمية, وفقا لهذا قيمة الرقم الهيدروجيني, نسبة من الأشكال المتأينة والنقابية يعتمد على الباكاف الحمضية للمجمع.

لالمنخفضة للحمض :

مثال 1 : المخدرات الباكاف الحمضية = 3

• في الوسط الحمضي : انخفاض Vionisation, كلما-المتأينة غير جزء بسيط, الدواء سوف أفضل أغشية الخلايا.
• في الأساسية المتوسطة : التأين المهم, حيث المتأينة جزء أكبر, مما يحد من جزء الغشاء من المادة.

لقاعدة ضعيفة :

• في الوسط الحمضي : سوف تكون أكبر التأين, حيث المتأينة جزء أكبر, فإن المخدرات يضر أغشية الخلايا.
• في الأساسية المتوسطة : تأين منخفضة, سوف الدواء يكون أغشية الخلايا الجميلة.

N.B : قبل أن يتم امتصاصه كمية معينة من المادة الفعالة يمكن استقلاب أو تحويلها تحت تأثير بعض الإنزيمات في الأمعاء (Disaccharisadases , Dipeptidases, إنتيروكيناز, سيتوكروم) أو الانزيمات من الجراثيم المعوية عن طريق منتجات التحول يسمى الأيض "هذا هو تأثير الأمعاء العبور الأول"

بعد امتصاص, المكونات النشطة تصل إلى الوريد البابي الذي يذهب إلى الكبد. في هذا المستوى, جزء يمكن أن يكون استقلاب (= تحويلها كيميائيا). هذه الظاهرة تسمى "تأثير مرور الأول" يمكن أن تقلل بشكل كبير من كمية هذه المواد النشطة قبل أن تصل إلى مجرى الدم.

3- العوامل تعديل امتصاص الدواء :

أ- الخصائص الفيزيائية والكيميائية للأدوية :

  • PKA ودرجة تأين العنصر النشط
  • Liposolubilité.
  • تحلل (خطوة الحد).
  • شكل جرعات: (السابق: أشكال السائلة; ارتشاف أسرع).

ب- العوامل الفسيولوجية :

1- المكونات الفسيولوجية الهضم :

إفرازات الجهاز الهضمي (PH stomacal acide; الجراثيم المعوية…) قد تؤدي إلى تغيرات الفيزيائية جزيئات الدواء.

2- طعام :

هناك صعوبة في التنبؤ تأثير النظام الغذائي على امتصاص الجهاز الهضمي للمخدرات.

أخذ وجبة يسبب التغييرات التالية :

  • زيادة تدفق الدم حشوي
  • انخفضت إفراغ المعدة (وجبة عالية الدهون)
  • زيادة إفراز المرارة.

3- إفراغ المعدة :

العوامل التي تؤثر على إفراغ المعدة هي :

  • طعام
  • ممارسة الرياضة البدنية
  • وضع الجسم
  • التفاعلات الدوائية

4- تدفق الدم حشوي :

انها تؤثر بشكل مباشر على امتصاص الأدوية التي تذوب في الدهون

ج- الدوائية المخدرات التفاعلات مراحل :

هذا هو نتيجة التغييرات التي أجراها واحد من الأدوية شركاء الحد من عوامل امتصاص الجهاز الهضمي للمخدرات, أي : انحلال ; إفراغ المعدة ; وتدفق الدم في الأمعاء.

د- الحالات الطبية :

قد غيرت امتصاص الأدوية التي تعطل عبور الأمعاء, إفرازات وحالة الغشاء المخاطي المعوي.

مستوى اضطراب أمثلة يؤدي
إفراز الهضمي قلة إفراز عامل جوهري امتصاص انخفضت من فيتامين B12
غياب إفراز الصفراء امتصاص انخفضت من فيتامين K
مخاطية الأمعاء انحطاط زغابة معوية (مرض كرون) امتصاص انخفضت من جميع الأدوية
المعوية العبور انخفضت وقت الاتصال المخدرات مع الغشاء المخاطي المعوي (diarrées). امتصاص انخفضت من جميع الأدوية

ب/- وتحت اللسان امتصاص :

يتم وضع الدواء تحت اللسان, المنطقة التي يحددها الأغشية المخاطية مماثلة لتلك التي في الجهاز الهضمي, الظروف التي تؤدي إلى امتصاص الدواء على هذا المستوى :

-► ظهارة اللحم المفروم.
-► PH ضعيف الحمضية.
-► vasculatures الغنية مرور السماح من خلال الغشاء المخاطي للفم إلى وسط الدم

استوعبت أي نوع من المخدرات عن طريق هذا الطريق, منع :

  • العمل من مختلف PH في المعدة.
  • الإنزيمات الهضمية.
  • النباتات البكتيرية.
  • الاستقلاب الكبدي (مرور الأول الكبدي)

C /- امتصاص المستقيم :

– يتم ذلك عن طريق الانتشار السلبي.
– الأوردة البواسير السفلى والرصاص المتوسط ​​إلى الأوردة الحرقفية الداخلية التي تصب في الوريد الأجوف السفلي تجنب أول تمريرة الكبد.
– الأوردة البواسير ترتبط أعلاه إلى الوريد المساريقي السفلي، التي تمد الدم إلى الوريد البابي ومن ثم إلى الكبد.

تعليق : فمن الصعب التنبؤ على وجه اليقين كمية من المخدرات تدار تجنب مستقيمي أول تمريرة الكبد.

د/- امتصاص من خلال الرئة :

الرئتين هي امتصاص ممتاز من قبل الجسم :

* سطح التبادل كبير (عدد الخلايا يتراوح بين 300 الى 400 ملايين).
* نفاذية عالية جدا
* الأوعية الدموية مهم جدا امتصاص هذا مسار الإدارة هو عن طريق الانتشار السلبي في الغشاء السنخي

E /- امتصاص بالحقن :

على امتصاص الدواء هو حقن السريع عموما المخدرات مباشرة في الجسم (باستثناء الشرياني الوريدي وداخل). وعلى الرغم من تجنب إزالة من قبل الجهاز الهضمي. لكن, المخدرات تدار مباشرة في الدورة الدموية يمكن أن يخضع القضاء على مرور الأول عن طريق الرئتين قبل أن يتم توزيعها على باقي الجسم. في ممتاز:

1- امتصاص الدواء عن طريق الحقن العضلي :

الامتصاص عن طريق الانتشار السلبي أو تسهيلها.

يتم امتصاص المكونات النشطة بدلا بسرعة تبعا : ذوبانها الدهون والأوعية الدموية وتدفق الدم من موقع الحقن.

2- الامتصاص تحت الجلد :

الامتصاص عن طريق الانتشار السلبي أو تسهيلها, معدل امتصاص أقل من العضل بسبب اللزوجة من مادة الأرض من النسيج الضام (إضافة انزيم: هيالورونيداز مما يقلل من لزوجة)

دورات الدكتور GHARBI. M – كلية قسنطينة