Anticoagulantes

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lembretes : DEFINIÇÕES


Diferentes classes de drogas agindo no’hemostase

Diferentes classes de drogas agindo no’hemostase

Categorias anticoagulantes :

  • heparinas
  • pentassacar�eo (fondaparinux) : Arixtra® anti Xa
  • o danaparoide (Orgaran)
  • Leshirudines
  • O AVK
  • Os novos anticoagulantes orais :

– Anti Xa viver : o rivaroxaban (Xarelto)
– ANTI II do etexilato bucal

heparinas :

• A heparina são glicosaminoglicanos de’origem biológica, mais frequentemente extraído de’intestino de porco, pulmão, por vezes carne. on distingue 2 tipos :

– eu’heparina não fracionada (HNF)
– As heparinas de baixo peso molecular( MRPA) : métodos de despolimerização HNF.

HNF :

  • Estrutura : naturel polissacarídeo
  • instruções’açao : heparina + eu’antitrombina ATI II : inactivação de trombina e factor Xa lia -► não fibrina

farmacocinética :

  • Destruída no trato digestivo : parenteral
  • Não atravessar a placenta ou serosa
  • Eliminação : sistema retículo- endotelial
  • insuficiência renal : Nenhuma contra-indicação

04 preparativos :

  • Heparina de sódio 1 ml = 5000Ul única IV
  • heparina de cálcio 1 ml = 25000 UI SC permitido
  • heparina Mg 1 ml = 25000 permitido SC
  • heparina-lítio : para amostras de sangue.

Modalidades’administração :

IV :

cura, Eu costumava’ heparina sódica , efeito de curto , Vida curta do plasma 30-90′ ( injecção continuar ++) após um bolus 50-70UI / kg e uma dose diária de dosagem 400-600UI / kg / dia

voie SC :

mais prolongado efeito biológico (2 uma 3 injecções diárias). eficaz após 2H heparinaemia

dosagem :
cura : 0.2 m 1/10 kg / dia dividida em 03 injecções
preventivo : 5000UI. (0,2 ml) X 02 /J

monitorização biológica :

  • Análises laboratoriais antes do tratamento :

– taxa de wafer (NFS)
– Quick Time
– o tempo de tromboplastina parcial (TCA)
– fibrinogênio
– teste de gravidez em mulheres em idade fértil (relé AVK)

  • controlo da eficácia :

– A TCA 2 para 3 X Witness
– A heparinaemia 0,3 para 0,6 Ul / L : apenas para o assunto tem aumentado o risco de overdose.

MRPA :

Obtido por processos de despolimerização das longas cadeias do’heparina padrão

-> Acima de tudo, tem uma forte atividade anti-Xa e pouca’Isso resulta em atividade anti-lia :

  • qu’há menos’sangramento
  • enquanto o’atividade anti Xa persiste.

->A remoção do rim : overdose em caso de’insuficiência renal
-> subcutâneo
-> Sem monitorização biológica +++ , exceto em pacientes propensos a sangrar, idoso, E (A actividade anti-Xa)

moléculas disponíveis :

  • nadroparina cálcio (fraxiparina)
  • enoxaparina de sio (Lovenox) +++++
  • dalteparina de sio (Pergunte mina)
  • Innohep

uso :

  • preventivo +++ : 0,4 ml / dia, administrada em geral 12 horas antes da cirurgia e uma vez por dia
  • cura : TVP e embolia pulmonar :(fraxiparina, Fragmine que Lovenox) : dose de 0,1 ml / 10 kg / 2 vezes por dia (Lovenox).

UFH e LMWH :

Interesse de LMWH / em comparação com HNF :

– menos sangramento
– = Acção prolongada> condições d’administração
– trombocitopenia menos frequente
– biomonitoramento simplificado

Interesse da HNF / em comparação com HBPM :

– se’insuficiência renal
– Antídoto mais eficaz (protamina).

fondaparinux :

Propriedades :

– síntese pentassacar�eo
– Ativação do’ATIII com ação anti-Xa exclusiva

indicações :

– Profilaxia da troublesthrombo-emboliquesveineux
– O tratamento curativo da TVP e embolia pulmonar
– angina instável ou enfarte do miocárdio

Administração e posoloeies :

– Administração SC profonde
– cura : 7,5 mg 1 x / j (50 para 100 kg)
– preventivo : 2,5 mg 1 x / j

Biological monitoramento Fondaparinux :

Não requer nenhum monitoramento do’eficácia ou plaquetas.

Precauções especiais Fondaparinux :

Extrema cautela se IR moderada (Entre apuramento 30 e 50 ml / mn). Cl se IR formal com folga < 30ml / mn.

Outros anticoagulantes INJECTIONS :

danaparoide de sódio (Orgaran® 750 mg) animal, mas a estrutura química ^ de l’heparina. tratamento preventivo e curativo de trombo eventos embólicos em pacientes com HIT.

desirudina (REVASC® 15 mg) derivado sintético, prevenção poderoso inibidor de trombina da DVT após cirurgia ortopédica (substituição do joelho ou do quadril).

lepirudina (REFLUDAN® 50 mg) derivado sintético, forte inibidor da trombina Inibição da coagulação em pacientes com’Tratamento muito delicado de HIT tipo II e doença tromboembólica.

Anti vitaminas K AVK :

Propriedades :

– Antagonistas de vitamina K
– ação retardada

famílias químicas :

– derivados de cumarina
– Os derivados H ndane-diona

3 grupos :

– brevemente Imprensa (prazo final’açao 24 para 72 h; duração d’ação de 1 2d no)
– intermediária (prazo final’açao 1 2d no ; duração d’ação cerca de 2 dias)
– ação lenta (prazo final’açao 36 para 72 h; duração d’ação de 3 a 5d)

+ Pharmaœcinétique :

  • absorção gastrointestinal significativa
  • Apego significativo ao’albumina plasmática
  • catabolismo hepático
  • eliminação urinária predominante

+ indicações :

  • Prevenção além doença tromboembólica
  • prótese valvular, valvulopathie
  • fibrilação atrial
  • I DM complicado d’insuficiência cardíaca ou arritmias, ou ventricular aneurisma
  • embolia sistémica recorrente

+ dosagens :

– dose inicial empírica para sensibilidade individual significativa
– titulada individualmente
– 1 apenas a ingestão diária de derivados de longa duração de’açao, 2 levado para outra

ajuste de dosagem :

– Função do’EM R (Razão Normalizada Internacional)
– Os valores acima de trigo: 2 para 3(3 para 4,5 no caso de próteses mecânicas)

+ efeitos secundários :

– Risco hemorrágico de overdose (EM R >5)
– diarréia
– derivados de cumarina : distúrbios digestivos, urticária, alopecia, ulceração da boca (acenocoumarol)
– derivados delindcne-dlione: reações’hipersensibilidade
– necrose da pele por trombose capilares no caso de deficiência de proteína C

1/ O que fazer em caso de overdose assintomática :

UMA- Suporte de modo :

  • Como parte do cuidado de’overdose assintomática, recomenda-se a favorecer uma gestão ambulatorial, se o contexto médico e social permite.
  • eu’hospitalização é preferível’há um ou mais fatores de risco para sangramento individual (idade, história hemorrágica, comorbidade).

B- O que fazer em todos os seus casos :

  • A causa da sobredosagem deve ser investigada e levada em consideração no’possível ajuste de dosagem.
  • Um controle do’INR deve ser realizado no dia seguinte.
  • Em caso de persistência de’um IN R supraterapêutico, recomendações permanecem válidas e deve ser renovado.
  • O monitoramento subsequente do’O INR deve ser baseado no normalmente realizado ao iniciar o tratamento

C- overdose correctivas recomendadas de medidas AVK, dependendo do’INR medido e l’Meta de INR :

2/ O que fazer em caso de’sangramento espontâneo ou traumático (sobredosagem sintomática) :

UMA- Como classificar sangramento dependendo de sua gravidade ?

hemorragia grave, ou potencialmente grave, como parte de’o tratamento com AVK é definido pela presença de’pelo menos um dos seguintes critérios :

– hemorragia não exteriorizado controlável pelos meios habituais
– instabilidade hemodinâmica : NÃO < 90 mmHg ou diminuição 40 mmHg em comparação com o habitual NÃO, você PAM < 65 mmHg, ou quaisquer sinais de choque
– preciso’um procedimento hemostático urgente : cirurgia, radiologia intervencionista, endoscopia
– necessidade de transfusão culotsglobulaires
– -Location ameaçadora ou prognóstico funcional, por exemplo :

+ hemorragia intracraniana e intra-espinal,
+ hemorragia intra-ocular e retro-orbital,
+ hémothorax, hemo e retroperitônio, hemo péricarde,
+ hematoma profundo muscular e / ou síndrome compartimental,
+ sangramento gastrointestinal aguda,
+ hémarthrose.

S’ele n’nenhum desses critérios existe, eu’sangramento é classificado como não sério.

B- O que fazer em caso de’sangramento não grave :

– A decisão sobre uma troca ambulatorial fala médico é recomendado se :

  • eu’o ambiente médico-social do paciente permite ;
  • o tipo de’hemorragia permite (ex. epistaxe rapidamente controlável, etc.).

– A medição de l’INR de emergência é recomendado.
– Se overdose, as mesmas medidas corretivas do’INR do que aqueles descritos acima são recomendados.
– Em todos os casos * a taxa de câmbio subsequente depende do tipo de’hemorragia e resposta às medidas hemostáticas iniciais.
– A busca pela causa do sangramento deve ser realizada.

C- O que fazer em caso de’sangramento severo :

– hemorragia grave exige mudanças na decisão do hospital.
– A necessidade de’cirurgia hemostática, endoscópica ou endovascular, deve ser imediatamente discutido com os cirurgiões e radiologistas.
– A l’admissão do paciente, é recomendado medir o’INR de emergência.
– O início do tratamento não deve esperar o resultado do’EU NÃO
– se’sangramento severo, a restauração de’hemostasia normal (objetivo d’um INR pelo menos inferior 1,5) deve ser realizada num curto espaço de tempo possível (alguns minutos).
– Recomenda-se :

  • d’pare o’AVK;
  • d’administrar urgentemente PPSB e vitamina K
  • d’simultaneamente garantir o tratamento usual de’possível sangramento maciço (correção de l’hipovolemia, transfusão de células vermelhas do sangue, se necessário, etc.).

Os novos anticoagulantes orais NACO :

specials : Moléculas de síntese química

A inibição de alvos Xa e fator IIa livre e ligada

eficaz, Fácil de usar +++

Atraso d’ação rapida +++

Mudanças nas práticas +++

não’interação com eu’fornecimento +++

Sem monitorização laboratorial específico +++

lucro / de risco estabelecido para pacientes testando +++ •

Observância ? +/ –

despesas médicas e econômicas ? —

Não há antídoto específico disponível —

Curso do Dr. H Foudad – Faculdade de Constantino