抗抑郁药

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1/- 萧条 :

1- 定义 :

抑郁症是神经色调的减少, 是一种情绪障碍, 伴随着痛苦的心理状态, 它是由表达 :

  • 悲伤的心情 4 道德疼痛 (自尊的丧失)
  • L'抑制psychomotrice (乏力, 注意力不集中)
  • 该anxité
  • 物理放缓 (睡眠障碍, 消化功能紊乱).
  • 自杀念头….

有初级和继发性抑郁症抑郁 (药物或有机来源)

2- 抑郁症的病理生理学 :

一种- 神经化学理论 :

这是最接受的理论,涉及生物胺, 抑郁症是伴随着不足 :

  • 去甲肾上腺素 : 给予营养和焦虑症状和精神抑制.
  • 血清素 : 参与调节情绪.
  • 多巴胺 : C“是去甲肾上腺素的前体.

乙- 神经激素理论 :

(下丘脑 - 垂体轴) 皮质醇的基础水平高.

C- 新理论 :

白细胞介素减少脑水平 (EL-2和IL-6), 和前列腺素 (PG-E2).

2/- 抗抑郁药 :

1- 定义 :

这些是通过作用于现有的抑郁症整个改善其最严重的表现情绪低落精神药物至少 2 周.

在高尚 :

  • 抗抑郁药 : 兴奋剂心情郁闷 ; (本课程涵盖)
  • 莱斯thymorégulateurs : 情绪稳定 (锂盐).

2- 分类 :

一种- 化学分类 : 它是复杂.

b- 生化分类 : 它根据它们的作用机制是基于单胺能系统分类抗抑郁药.

  • 三环类抗抑郁药.
  • 血清素再摄取的选择性抑制剂 (ISRS)
  • 血清素和NA再摄取抑制剂 (IRSN)
  • 该iteurs抑制MAO (HAD)
  • 对自身受体ct2présynaptiques行动 (米安色林).

3- 不同类别的抗抑郁药 :

一种- 三环类抗抑郁药 : 该术语指定的,因为它们的化学stmcture的. 在高尚 :

- > 三环类抗抑郁药丙咪嗪 其中,丙咪嗪 (Tofranil®) 为原型.

DCI 商标
丙咪嗪 Tofranil®
氯米帕明 Anafranil®
阿米替林 Elavil®, Laroxyl®
地昔帕明 Pertofran®
Dosulépine Prothiaden®
多虑平 Quitaxon®, Sinéquan®
TR丙咪嗪 Surmontil®

- > 有关抗抑郁药 (tétracvcliquesl :

马普替林 (Ludiomil®) : 这种分子具有三环的相同的药理学性质.

1- 药理作用三环ATD :

机制和rsquo的;行动 : 通过抑制生物胺的重吸收作用 (去甲肾上腺素, 血清素) 通过突触前终端.

据分子抗抑郁作用是由镇静作用或者占主导地位, 或通过作用psychotonic. 选择是根据患者的症状作出.

在中枢神经系统 :

三环类抗抑郁药有镇静的作用,可以在治疗的开始有益的郁闷,这个睡眠障碍.

自主神经系统 :

三环类抗抑郁药有抗胆碱能作用, 肾上腺素能阻断高剂量 ; 和抗组胺作用.

对心血管系统的 :

最常见的作用是通过体位性低血压表示.

窦性心动过速是由于抑制去甲肾上腺素再摄取和抗胆碱能效果的.

2- 药代动力学三环ATD :

丙咪嗪的药物动力学是复杂的,并从一个分子到另一个高度可变. 整体, 我们仍然可以保留以下 :

  • 好吸收
  • 非常高的血浆蛋白结合 (80-95%)
  • 分布的高容量 (10-50 升/千克)
  • 代谢的N-去甲基化与活性代谢物的形成
  • 扩展半衰期 (通常每天一次允许.
  • 有胎盘传递和母乳.

3- 迹象 : 这些都是各类抑郁症

更多信息:

  • Algies叛军 : 阿米替林, 丙咪嗪
  • 防止恐慌 : 氯米帕明
  • 儿科 : 行为障碍 : 马普替林, 丙咪嗪剂量的逐渐增加是遵循一个规则.

4- 不良反应 :

丙咪嗪的不良反应是常见的, 他们往往是良性的。.

在高尚 :

  • 影响nenropsvchiaues : 焦虑或妄想再活化是可能的, 和情绪的过快反转可能导致躁狂状态。.
  • 影响anticholinergiaues : 口干 ; 心口痛 ; 便秘 ; 心动过速 ; 视觉麻烦 ; 尿潴留.
  • 心血管作用 : L'低血压orthostatique, 心律失常和传导障碍猝死的风险 (相关过量).
  • 内分泌的影响 : 在治疗过程中在性欲或缺陷勃起减小, 痛经, 高泌乳素血症, 体重增加描述.
  • 血液病 是例外. 过敏性皮疹, 淤胆型肝炎是可能的.

5- 药物相互作用 :

  • 与其他高度结合药物药物相互作用 (阿司匹林, 保泰松, 苯妥英钠).
  • 三环一些口服避孕药的作用增强.
  • 巴比妥类镇静剂许多三环加速的肝脏代谢.
  • 三环增强酒精和其他镇静剂的作用.
  • 该协会是负责非选择性血清素MAOI综合征。所以与非选择性MAO抑制剂的组合是针对指出的, 该规则是要尊重的间隔 15 停止单胺氧化抑制剂天后 (反之亦然, 的间隔 5 天是足以让与MAO三环类抗抑郁药).
  • 三环和氟西汀 (ISRS) 进入在代谢竞争这导致的三环血浆浓度的升高,并且可以达到中毒阈.

b- 该ATD选择性血清素再摄取抑制剂 (ISRS) :

他们明确和有力地抑制血清素再摄取.

DCI 商标
舍曲林 Zoloft®
氟西汀 百忧解®
氟伏沙明 Floxyffal®
帕罗西汀 Deroxat®
西酞普兰 Séronam®

他们更发达,因为类似的功效至三环的,但有更多的临床益处 :

  • 他们没有抗胆碱能活性
  • 他们没有心脏毒性
  • 作用的开始.

1- 迹象 :

这些都是各类抑郁症. 他们的一线使用是中老年人多药容易合理, 从心血管疾病和患者的自杀念头的痛苦.

2- 副作用 :

  • 消化功能紊乱 (恶心, 呕吐, 厌食症)
  • 失眠描述以及头痛和性欲降低.
  • 戒断症状已被描述.
  • 血清素综合征, 经常被误解, 证明治疗的立即停止. 它与某些过量或药物相互作用,可能会导致住院治疗, 即使设置危及生命. 它结合了一套消化系统秩序的症状 (腹泻), 营养 (盗汗, 热失调, 低OU高血压), 发动机 (震颤), neuropsychiques (混乱, 搅拌或昏迷).

3- 药物相互作用 :

  • 协同选择性MAO抑制剂 ; 等氯米帕明: 羟色胺综合征.
  • 某些码ISRS (前 : 氟伏沙明, 帕罗西汀) 是强抑制剂. 因此, 使用SSRIs类药物和三环类抗抑郁药时,中毒的风险.
  • Demi-vie délimination des ISRS très prolongée (取决于’至 15 jours pour certains dentre eux), persistance du produit dans lorganisme cinq à six semaines après arrêt: 升’introduction dun IMAO reste dangereuse.
  • + 锂: 混乱的风险
  • + 镇痛: 烦恼extrapyramidaux, 心脏节律紊乱.
  • + 曲坦类药物: 羟色胺综合征.
  • + 卡马西平 : 过量 (恶心, 呕吐, 视觉障碍, 震颤, 头晕)
  • 苯妥英钠 : 震颤, 头痛, 认知障碍
  • 口服抗凝剂 : 有时出血 (加强监督需要)
  • 利尿剂 : nombreuses observations d’低钠血症, 潜在的严重 (注意 ++ 老年)

C- 去甲肾上腺素和血清素的再摄取抑制剂 : “抗抑郁双重作用”

1- 文拉法辛 (怡诺思 ): 抑制血清素和NA再摄取, 他们相似的药理作用至三环,但它带有副作用较少.

禁忌症 : 伴随非选择性MAO抑制剂或MAO-B抑制剂

你必须尊重的间隔 15 从单胺氧化抑制剂以及文拉法辛和治疗切换时天 7 在逆向流动的情况下,天.

2- 米那普仑 (Ixel®) : 血清素和NA再摄取抑制剂. 在表明在成人重度抑郁症.

不良反应 ; 头晕, 热出汗访问, 消化系统症状类型 (恶心和呕吐).在特殊情况下, 羟色胺综合征,可能会发生, 通过与单胺氧化抑制剂的关联风险增加.

禁忌症 : 协会单胺氧化抑制剂.

d- 的单胺氧化酶抑制剂 (HAD) :

有两种形式的MAO :

拉MAO-A (负责胺降解单 - 胺能; 去甲肾上腺素 , 血清素 , 许多饮食胺 (前. 酪胺).

拉MAO-B (负责某些有毒的胺可能参与神经变性过程的转化)

大多数单胺氧化抑制剂是没有或者非常具体和抑制 2 MAO但已知的抗抑制作用涉及抑制MAO-A的.

我们区分 2 用作抗抑郁药类型MAO的: 非选择性MAO-A和MAO

1- 不可逆和非选择性MAO抑制剂 :

他们共价结合MAO, 其结果是一个不可逆的抑制和长期 (大约几个星期) 这导致酶的破坏, 我们讲“自杀抑制作用”的.

的MAO活性的不可逆MAOI的单剂量后的恢复需要 8 至 15 天.

在高尚 :

异丙烟肼 Marsilid®
尼亚拉胺 Niamide®

其效果可媲美参考三环类抗抑郁药,但他们从来没有提供作为第一线的,因为他们的处理难度大. 这些产品被保留用于抵抗抑郁症的治疗由三环类抗抑郁药以及领导; 事实上,他们几乎不规定.

一种- 不良反应

  • 抗胆碱作用
  • 低血压静态邻
  • 失眠
  • 进入残酷的高血压如果饮食摄入的酪胺.
  • 剧烈头痛
  • 细胞毒性肝炎 (拉雷什)
  • 自杀未遂, 情绪的反转, 谵妄

b- 药物相互作用 :

  • 三环类抗抑郁药, ISRS, 和NA再摄取抑制剂和5-HT =羟色胺综合征
  • L-DOPA =药理作用增强
  • 利血平=精神运动性激越
  • 拟交感神经阿尔法, 间接拟交感神经=高血压危象
  • 不要用食物富含酪胺和色氨酸准 (奶酪)

2- 的可逆抑制剂和选择性MAO-A (HAD-A) :

MAO不被破坏,这样的锁是可逆的,有时间限制. 在高尚 :

吗氯贝胺 çlamine®
Toloxatone Humoryl®

一种- 副作用 :

  • SNC : 失眠, 易怒, 搅动 (吗氯贝胺)
  • 消化功能紊乱
  • 头晕, 头痛
  • 重症肝炎 (优秀)
  • 升降P精神运动抑制

b- 药物相互作用 :

  • + 三环类抗抑郁药, 过高热, 抽搐和昏迷.
  • 左旋多巴和MAO抑制剂的组合导致搅拌和高血压.
  • MAO抑制剂可以与其它药物的代谢干扰. 它们扩展和提高中枢抑制,如全身麻醉药的影响; 镇静剂 ; L&rsquo的;醇 ; 和抗组胺药.

Ë- 其他抗抑郁药 :

这些抗抑郁药是最近发生的,并有功能具体到每个专业. 他们没有表现出三环的毒性 (他们往往缺乏影响

机制和rsquo的;行动 药理作用
米安色林

(Athymif)

受体拮抗剂 2 肾上腺素 〜没有效果或心脏parasympatholytics.
〜它增强酒精和巴比妥类药物的影响.
奈普汀 (StabIon®) 多巴胺途径 中间抗抑郁作用
维洛沙秦 (Vivalan®) 去甲肾上腺素的方式 无镇静作用

1- 不良反应 :

拉雷什 : 胃的 (gastralgies, 恶心, 口干) 或神经精神. 一些具体但严重的反应是已知 :

-米安色林 : agranulocytose (应立即和最终处理被撤销) – 奈普汀 : 肝炎 (要求立即停止)

2- 药物相互作用 :

奈普汀, 米安色林 : 与非选择性MAO =羟色胺综合征的风险的组合.

M.DOUAOUI博士的课程. CHARBI – 康斯坦丁学院