corticosteróides

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Eu- Introdução :

História de corticosteróides

Cortisona foi descoberto em 1935 por um bioquímico norte-americano Edward Calvin. Kendall (1886 – 1972), Prêmio Nobel de Medicina e Fisiologia 1950 com T. Reichstein (1897 – 1996) e P. Showalter Hench (1896 – 1955). (1)

definição :

O termo "esteróide" é uma contracção de corticosteróides e corresponde à hormona natural secretada pelas glândulas supra-renais e seus derivados sintéticos, é excluído desta mineralocorticóide grupo e hormônios androgênicos secretado pelas mesmas glândulas supra-renais.

II- epidemiologia :

Os corticosteróides são frequentemente prescritos para doenças de pele, broncopulmonar, reumatológica, neurológico, câncer e outros para os seus efeitos, principalmente, anti-inflamatórios e imunossupressores em França mais de dois milhões de prescrições por ano incluem a prescrição de glicocorticóides e centenas de milhares de pessoas a cada ano são tratados com corticosteróides, em períodos principalmente curtas.

eu’A idade média dos pacientes tratados por cortisona prolongada é a’sobre 65 anos 70 anos e dos pacientes tratados com cortisona em um curto período de’sobre 55 anos, 60 % prescrições são para as mulheres (2).

III- esteróides naturais e de síntese de esteróides :

Um glucocorticóide ou corticosteróide é um esteróide natural ou sintético capaz de possuir uma actividade metabólica e qualitativamente imitam a actividade de cortisol, que é a hormona glucocorticóide fisiológico.

UMA- esteróides naturais :

Eles são sintetizados no supra-renal de colesterol como um resultado de enzimica iniciada pela pituitária anterior alterações hormona adrenocorticotrópica (ACTH).

A hidrocortisona ou o cortisol é a hormona humana segregada devido 20 mg / j (15 para 30 mg) em média, de acordo com um ritmo circadiano (pico da manhã às 8h e depois declinar no dia).

corticosteróides naturais têm uma ou outra das seguintes propriedades :

  • actividade predominantemente glucocorticóide, como o cortisol,
  • Uma actividade mineralocorticóide predominante, como aldosterona.
  • esteróides naturais são cortisona e hidrocortisona. Estas duas hormonas são utilizados principalmente como terapia de substituição’insuficiência adrenal (maladie d'Addison *).

Tabela I: A secreção da adrenal (3)

zona
glomerular
Zona
fascículos
Zona
reticulado
molécula(s) syntftétisée(s) mineralocorticóide :
aldosterona
glicocorticóides :
cortisol, Cortisona e Cortioosténone
andrógeno " :
Dénydroépiandrosténe (DHEA. oeste)Oestroaènes :
com moderação
regulação angiotensina II (Sistema de renina angiotensina aldosterona = RAAS).

ACTH
(Adreno-CorticoT rophme hormonal)

Kaliémie

CRH
(Corticotropina hormônio liberador)ACTH
(Adreno-CorticoTrophme hormonal)

efeitos fisiológicos: O cortisol é responsável por diversos efeitos fisiológicos

  • Ele tem um papel na manutenção da’homeostase metabólica e energia.
  • Em resposta ao estresse, permite uma rápida mobilização de carboidratos, lípidos e proteínas.
  • Ele também está envolvido em’equilíbrio de fluidos e afeta muitas funções do’incluindo o corpo muscular, cardiavasculaires, rim e cérebro.

B- esteróide Síntese :

A partir de esteróides naturais são sintetizados derivados glicocorticóide eles são utilizados principalmente como agentes anti-inflamatórios, antialérgico e imunossupressora. Elas são usadas terapeuticamente desde 1948.(7)

uma- especificações :

  • D’tem um período’mais atuar,
  • Apresentar uma maior actividade anti-inflamatória,
  • D’têm propriedades mineralocorticóides menos do que o composto parental.

b- As várias moléculas sintéticas :

Muitos esteróides especialidades surgiram desde o início para além esteróides. Aqui é a lista parcial de glucocorticóides sintéticos administrados por via oral e injectável no mercado (tabela II) e sua equivalência’actividade anti-inflamatória (tabela III)

mesa. II : Lista dos principais moléculas administradas por via geral (4)

DCI líder Determinação de esteróide forma de dosagem
betametasona DIPROSTENE® 7 mg / ml injetável de suspensão
CELESTENE® 2 mg Cp * marcou dispersível
0.05% solução oral
4 mg / ml solução injetável
8 mg / ml solução injetável
BETNESOL® 0.5 mg efervescente Cp
4 mg / ml solução injetável
budesonida ENTOCORT® 3 mg cápsula
RAFTON®
Doxaméthasone DECTANCYL® 0.5 mg Cp
prednisona CORT ANC YL® 1 mg Cp
5 mg Pc marcou
20 mg Pc marcou
prednisolona SOLUPRED® 5 mg efervescente Cp
20 mg
5 mg orodispersível Cp
20 mg
1 mg / ml solução oral
HYDROCORTANCYL® 2.5% injetável de suspensão
metilprednisolona MEDROL® 4 mg Pc marcou
16 mg
100 mg Cp
Depo-MEDROL 40 mg injetável de suspensão
SOLUÇÃO MEDROL 2 mg / 2 ml E de injecção liofilizada
40 mg / 2 ml
120 mg / 2 ml
500 mg Pó para injecção
1 g
Tnarrcmolone Kenacort RETARD® 40 mg / ml injetável de suspensão
80 mg / 2 ml
HEXATRIONE® 2 % injetável de suspensão
cortivazol ALT IM® 3.75 mg / 1,5 ml injetável de suspensão

tabela III : equivalência’actividade anti-inflamatória dos corticosteróides principais (5)

formas orais para equivalente 1 tablet Prednisona 5 mg
Cortisona 25 mg
hidro cortisona 20 mg
Prodn iso solitário 5 mg

(vanaDle acordo 1® s®l usados)

metilprednisolona 4 mg
T riamcmolone 4 mg
dexametasona 0.75 mg
Bôtaméthasone 0.75 mg
cortivazol 0.30 mg

c- instruções’uso :

corticosteróides sintéticos são prescritos de duas maneiras.

Como o tratamento sistémico : A via oral é a forma os plnos usado.

A terapia intravenosa frequentemente corresponde às emergências. Os corticosteróides são, em seguida, administrados em bolus de dose elevada 500 para 1000 mg d’prednisona equivalente, três dias consecutivos e retransmitida oralmente PC 20, 5 e 1 mg : prednisona Cortancyl®, prednisolona preferida Solupred®; a dose é variável dependendo da indicação, 1 decisão / d na parte da manhã 8 horas, para algumas indicações de tratamento dias alternados ; a diminuição da dose depende da doença a ser tratada, geralmente 10% tudo 10 para 15 dias

Como tratamento local : Há muitas rotas’administração, cutâneo (dermocorticoïdes), infiltração, inalação, instilação (colírio, nasal, ouvido), enemas. tratamentos locais visam reduzir complicações sistêmicas.

d- A duração do tratamento :

Dependendo da duração prevista da terapêutica corticosteróide é definida, os curtos cursos e tratamento a longo prazo:

O corticosteróide em cursos de curta duração são geralmente bem tolerados e requerem menos precauções. O tratamento é inferior a 14 dias, geralmente entre cinco a dez dias.

Longo prazo corticoterapia são definidos como duração superior a três meses, em dosagens superiores 7,5 mg / d prednisona ou equivalente.

e- Contra indicações de corticosteróides sistémicos :

sepsia, estados psicóticos descontrolados, vacinas vivas, hipersensibilidade a qualquer componente. Praticamente nenhuma contra-indicação indicação tão vital.

f- Os efeitos colaterais :

– Os efeitos metabólicos

nutriente : Eles têm um efeito hiperglicémica por aumento da síntese hepática e diminuição da utilização periférica de glucose.

No nível de lipídios, eles causam uma mudança na distribuição de gordura que pode resultar em um nódulo no pescoço (pescoço de búfalo).

Eles reduzem a taxa de proteína e pode causar hypoprotidemia, o interesse de um regime pauvre en sucres rapides et hyperprotidique

em eletrólitos : Os resultados do efeito de mineralocorticdes em retenção de fluidos, perda de sódio e de potássio.

Isto explica uma dieta rigorosa sem sal é frequentemente recomendada, bem como a adição de potássio quando o tratamento é prolongado e / ou o uso de doses elevadas, mas não sistemática.

Hipocalcemia e / ou hipofosfatemia

Ela pode levar a uma diminuição das reservas por um efeito anti-vitamina D. A níveis de fósforo inferiores pode ser observado resultando em hipofosfatemia.

– osteoporose : O diagnóstico da osteoporose e da avaliação do risco de fractura são medidos por um raio-X chamado densitometria óssea, filho résultat se pontuação Durand T. Este exame é de rotina para qualquer tratamento com corticosteróides, a uma dose mais elevada 7,5 desde mg por dia de prednisona equivalente, pelo menos, três meses. Estas medidas são na coluna lombar e colo do fémur. O índice T é expresso em desvio padrão e corresponde ao valor da diferença da densidade mineral do osso obtida a partir do paciente e o valor de referência da densidade medida com a’jovem adulto, na mesma localização óssea. A normal corresponde densidade óssea para um T acima marcar – 1, um t marcar entre -2,5 e -1 corresponde a osteopenia e um T abaixo marcar -2,5 refere-se a osteoporose (6).

prevenção de’osteoporose : durante’uma pontuação T normal, mas na presença de factores de risco (idade>65anos, feminino, imobilização, alcoolismo, fumador, IMC baixo) deficiência de cálcio associando ou não e vitamina D, apesar de modificações de estilo de vida ações recomendadas, só a prevenção do’A osteoporose é necessário. Deve configurar uma correspondência de suplementação medicamentosa 1 grama de cálcio e parjour 400 para 800 UI de vitamina D em adultos.

tratamento de’osteoporose induzida por glucocorticóides é feito de acordo com o perfil de pacientes :

Nas mulheres na pré-menopausa e em homens, sem história de fratura, sem factores de risco e com pontuação T normais, nenhum tratamento’Não é necessário. Somente ostéodensitométries controle será regularmente. Ter um histórico de fraturas, e / ou em caso’um t marcar abaixo -1,5 combinando ou não os factores de risco, o tratamento deve ser feito o mais rapidamente possível bisfosfonatos estrada conversa, além de Vitamino suplementação- cálcico. Estes são antiosteoclastic que reduzem a reabsorção do osso por osteoclastos. Há três especialidades diferentes, mas tem uma autorização de comercialização para’osteoporose induzida por glucocorticóides :

  • eu’etidronato doseada 400 mg (DIDRONEL®) é reembolsado raios pourtouttype paciente segurança social, sexo irrestrito e’idade.
  • eu’alendronato doseada 5 mg (FOSAMAX®) n’não é pago.
  • risedronato doseada 5 mg (Actonel®) é para as mulheres na pós-menopausa e é reembolsado.

Em uma mulher na pós-menopausa :

durante’um t marcar abaixo -1,5 e / ou fractura anterior, o paciente irá receber automaticamente um tratamento com bisfosfonatos

durante’um T acima marcar -1,5 e ausência de fractura, terapia de substituição hormonal com estrogénio é recomendado para manter a massa óssea e são ostéodensitométries fornecer regularmente.

– efeitos hormonais

Outros efeitos hormonais variar :

  • Prolactina é reduzida, resultando numa redução da lactação
  • eu’A hormona de crescimento é reduzida, o que pode retardar o crescimento em crianças e adolescentes. Isso explica por que o’alterações no tamanho será seguido precisamente, especialmente em ligação com o tratamento de leucemia.

– Os efeitos sobre o estômago : Estes medicamentos tendem a causar a hipersecreção gástrica e diminuída de muco, o que aumenta o risco de úlceras pépticas. Antiulcer são, então, necessário para jogar contra este efeito, mas não sistemática.

– Os efeitos sobre o sistema nervoso central (SNC) : Eles podem levar a aumento do apetite (efeito orexígeno), efeito antipirético.

Eles também resultar em transtornos de humor e de comportamento, com euforia, Às vezes, a insônia.

efeitos oculares: catarata, glaucoma

– Os efeitos sobre linhas de sangue : Estes são efeitos importantes que explicam o lugar dessas drogas nos protocolos de tratamento de doenças do sangue.

Os corticosteróides aumentar a taxa de elementos formados, normal, sangue periférico. Isso se traduz :

  • Um aumento na taxa de células vermelhas do sangue, plaquetas e neutrófilos.
  • Em menor extensão, um aumento no número de eosinófilos e basófilos.

imunossupressão (infecções bacterianas, mycobactériennes, viral)

g- câncer :

Como terapia de fundo :

C’é um tratamento de leucemia validado, linfomas, doença de Hodgkin e mieloma múltiplo.

As leucemias são tratados com corticosteróides, como prednisolona ou dexametasona na dose de 40 mg / m2/J. Estas doses podem ser aumentadas no caso de resistência.

visita’criança, ele permite remissões completas em 50 para 60 % leucemia linfoblástica aguda e devem ser combinados com a quimioterapia, a fim’alcançar a taxa de remissão completa de mais de 80 %.

Como meio de tratamento :

Eles são muito mais geralmente usado no tratamento paliativo.

Eles são prescritos, emergência, no tratamento dos’hypercalcémie, metástases resultando em cortes, especialmente cérebro e espinal Como pré-medicação e / ou adjuvante na quimioterapia e radioterapia:

A terapia com corticosteróides está consistentemente associada com taxanos, d’em primeiro lugar para evitar que certos efeitos secundários, tais como náuseas e vómitos e, d’outro, para potenciar o efeito de quimioterapia, também está associado com radioterapia na irradiação do cérebro em toda a síndrome Prevent HIC.

IV- Monitoramento de avaliação :

Clinique : peso, TA, curva de crescimento (crianças ++), regime de cumprimento, distúrbios psy / sono, sinais musculares, digestivo, exame oftalmológico / a

biológico (monitoramento mal codificada) : NFS 1 vezes / mês, glicose, kaliémie 2 vezes / mês no início do tratamento, outras configurações como dose de corticosteróide e patologia subjacente : protidémie, função renal, lipídico Osteodensitometry tudo 12 para 24 mês Esporte regulares (caminhada, piscina ++). (8)

diferentes combinações de fármacos de acordo com os corticóide usado especialmente hipocaliemia, AINS, aspirina (efeito sinérgico)

V- Conclusão :

Os corticosteróides são uma classe de medicamentos essenciais no tratamento de muitas doenças

A sua prescrição requer monitorização mas principalmente precauções para resultados finais e menos efeitos colaterais.

bibliografia :

  1. MORAN L., Prémios Nobel : Edward Kendall, Tadeus Reichstein e Philip Hench, [on-line], 2008 on disponíveis : http://sandwalk.blogspot.fr/2008/06/nobel-laureates-edward- Kendall- tadeus.html, [Acessado 07 novembro 2013]
  2. FARDET L., Quem é afetado ?, [on-line], 2013 on disponíveis : http://www.cortisone- info.fr/Generalites/Qui-est-concerne, [Acessado 12 setembro 2013]
  3. MEDCOM LEARNING SYSTEMS, Clínico : As glândulas supra-renais, G. D. Searle & o que Ed, Nova york, 1971,131 p.
  4. TEKNETZIAN M., corticosteróides, As farmácias monitor, 2011, Especificação No. II 2864,

16 p.

  1. BRION N., GUILLEVIN L., PARK J-M., A terapia com corticosteróides na prática, Masson Ed, Paris, 1998, 376 p.
  2. HORDE P., densitometria óssea, [on-line], 2012 on disponíveis: http://sante- medecine.commentcamarche.net/faq/2124-osteodensitometrie, [Acessado 17 marte 2015]
  3. CHANGER B., CHOSIDOW O., Corticosteróides e esteróides, Libbey Eurtotext Ed, Condé-sur-Noireau, 1997, 175 p.
  4. Ann Dermatol Vene Racking 2007 ; 134 : 942-8. on disponíveis http://www.chu- rouen.fr/crnmba/pdns corticosteróide generale.html (consultado 10 Junho 2018)

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